شرکت کیش دارو تامین ثبت 384046

مترادف: p-Acetophenetidide؛ استامید

شماره CAS: 62-44-2

خصوصیات: پودر بلوری سفید.

فرمول مولکولی: C10H13NO2

فرمول ساختار:

بسته بندی: 25 کیلوگرم /درام فیبر

کلید واژه ها:فناقتین یا استن فنیدیدین

حلالیت: فناستین یا استن فنیدیدین در آب نامحلول است ، کمی در اتر محلول در آب ، کمی محلول در آب جوش ، محلول در اتانول و کلروفرم است. هنگامی که در اسید سولفوریک غلیظ حل می شود ،&# 39 را نشان نمی دهد. وقتی اسید نیتریک درون محلول ریخته شود ، زرد پرتقال است. بی بو ، کمی تلخ است.

نقطه ذوب حدود 134 درجه ، دارویی است که در بسیاری از کشورها ممنوع است.

فارماکوکینتیک:

p-Acetophenetidide یا استامید عمدتا به عنوان پاراستامول در کبد متابولیزه می شود و بخش کوچکی از آن به پاراستامول اتر دیاستیله می شود. پس از متابولیسم بیشتر به ایمینوکینون ، فنازتین یا استن فنیدیدین می تواند هموگلوبین را به متموگلوبین اکسید کند. وقتی مقدار بسیار زیاد باشد ، ممکن است سیانوز بروز کند و حتی علائم شدید هیپوکسی به خصوص در کودکان رخ دهد.

نشانه ها:

این محصول عمدتاً برای ضد تب و ضد درد کاربرد دارد. به دلیل سمیت آن ، P-Acetophenetidide یا استامید توسط پاراستامول جایگزین شده است ، و اکنون فقط در برخی از ترکیبات ترکیبی مورد استفاده قرار می گیرد.

واکنشهای جانبی:

Phenacetin یا استن فنیدیدین سمی است ، استفاده طولانی مدت یا بیش از حد می تواند باعث کم خونی همولیتیک ، methemoglobinemia ، نکروز پاپیلری کلیوی و سرطان سلول متاستاتیک لگن کلیه شود.

ارزیابی دارو:

فناستین یا استن فنیدیدین ضد تب و ضد درد است و برای درمان تب ، سردرد ، نورالژی و غیره استفاده می شود. اثر ضد پیری قوی تر از اثر ضد درد است. کارآیی آسپیرین شبیه به آسپیرین است. اثر آهسته و ماندگار است و سمیت آن کم است.

نتایج نشان داد: استنو فنیدید یا استامید و پاراستامول متابولیت آن دارای خاصیت ضد تب هستند. از آنجا که وقتی فنازستین را نمی توان با مهار کننده آنزیم به پاراستامول تبدیل کرد ، Phenacetin یا Acetphenetidin هنوز هم می تواند اثر ضد پیری آشکار نشان دهد. بنابراین ، اثر ضد تب محصولات نخ تنها توسط محصول فعال آن پاراستامول تولید نمی شود. اثر ضد درد ملایم فناستین را می توان به مدت 3-4 ساعت حفظ کرد و اثر هم افزایی استنو فنیدید یا استامید و اسید سالیسیلیک اسید می تواند اثر ضد درد را تقویت کند.

شکل فیزیکی ساختار فناستین: ذرات پودر کریستالی سفید، انعکاس مرئی را می توان با چشم غیر مسلح مشاهده کرد.

با توجه به تولید خودمان از کریستال فناستین، تعدادی عکس از اشیاء واقعی گرفته ایم، می توانید نگاهی بیندازید (در زیر)

(در تصویر نقاط انعکاس آشکاری وجود دارد)

2. کاربرد و نتایج پودر فناستین

فروش پودر فناستین 99% مصرف مسکن و تب بر است. استامینوفن متابولیت فناستین است. اثرات ضد تب و ضد درد آن مشابه اثرات آسپرین است. دارای اثرات ضد التهابی و ضد روماتیسمی ضعیف، بدون تحریک دستگاه گوارش و بدون اختلال انعقادی است. اثر ضد ادراری مشابهی دارد، می تواند جذب آب را تقویت کند و اثر درمانی خاصی بر دیابت بی مزه دارد. پودر فناستین 99% برای فروش استفاده از ذرات پودر کریستالی سفید است که با چشم غیر مسلح قابل مشاهده است.

با این حال، به دلیل عوارض جانبی جدی، بسیاری از کشورها اجازه استفاده از آن را به عنوان داروهای تجویزی نمی دهند. در حال حاضر، تحقیقات فناستین عمدتاً در حیوانات استفاده می شود.

در فصل بعدی به تفصیل بررسی خواهیم کرد که چه عوارضی دارند، چقدر جدی هستند و چرا ممنوع هستند.

3. عوارض جانبی پودر فناستین

1. فناستین می تواند باعث آسیب شدید کلیوی شود

مکانیسم آسیب شدید کلیوی ناشی از فناستین، ویژگی های آناتومیکی و فیزیولوژیکی ذاتی کلیه است که کلیه را مستعد آسیب کلیوی ناشی از دارو می کند.

عوامل خطر شامل:

(1) جریان خون کلیوی بزرگ است، حدود 1/4 از حجم سکته قلبی را تشکیل می دهد، و مقدار داروهای عبوری نسبتاً زیاد است.

(2) ترشح و جذب مجدد داروها توسط لوله های کلیوی منجر به تجمع دارو در کلیه می شود.

(3) مکانیسم دو برابر شدن جریان متقابل غلظت دارو را در پارانشیم کلیه و پاپیلا افزایش داد که مستعد آسیب بود.

(4) فرآیند اسیدی شدن لوله های کلیوی می تواند بر حلالیت برخی داروها که مستعد رسوب دارو هستند تأثیر بگذارد.

(5) مویرگ های کلیوی بسیار غنی و بالا هستند و به راحتی می توان کمپلکس های ایمنی آنتی بادی آنتی ژن را رسوب داد. از آنجایی که علائم اولیه آسیب کلیوی ناشی از دارو آشکار نیست، نادیده گرفتن و تشخیص اشتباه توسط پزشکان آسان است. کلید جلوگیری از آسیب کلیوی ناشی از دارو، پیشگیری است. طبق گفته بلومله و همکاران، زمانی که فناستین وارد بدن می شود، متابولیت آن استامینوفن با غلظت بالایی در نوک پاپیلای کلیه تجمع می یابد، بنابراین ایجاد نکروز پاپیلای کلیه آسان است. مطالعه Kincaid smih's 이' این نظریه را تأیید کرد و پیشنهاد کرد که علل ریشه ای بیماری کلیوی ناشی از سوء استفاده از مسکن های ضد تب، نکروز پاپیلاری کلیه و نفریت بینابینی است. در این میان تظاهرات اصلی درگیری کلیه ضایعات مدولای کلیه است و تغییرات قشر مغز ثانویه است. به گفته پیترز و همکاران، اگرچه مکانیسم سم شناسی فناستین هنوز نامشخص است، اما نتیجه مهمی از طریق آزمایشات حیوانی به دست آمده است: سیتوکروم اکسیداز P450 (CYP) IA2 نقش کلیدی در متابولیسم فناستین ایفا می کند و فناستین اکسیژن دی اتیل تولید می کند. واکنش تحت تأثیر CYPIA2 برای به دست آوردن پاراستامول، استامینوفن می تواند با اسید گلوکورونیک، اسید سولفوریک یا گلوتاتیون ترکیب شود و متابولیت هایی را تشکیل دهد که از طریق ادرار دفع می شوند. CYPIA2 می تواند سمیت فناستین را برای کبد، کلیه و احشاء کاهش دهد و متابولیسم فناستین را تسریع کند. فناستین در موش های بدون cypi1a2 سمیت و سرطان زایی قوی تری دارد. هینسون 이 و ورونز و همکاران. نشان داد که واسطه فعال فناستین و پاراستامول نیز ممکن است با تعامل غیر CYP2 تولید شود. این واسطه‌های فعال به عنوان مواد سمی و سرطان‌زای فناستین به‌ویژه متابولیت‌های کینونی پاراستامول تحت تأثیر cyp2el در نظر گرفته می‌شوند. ناکایاما و همکاران و سسلمید و همکاران. نشان داد که واکنش متابولیک CYPIA2 فناستین می تواند سمیت دارو را تغییر دهد. نتایج آزمایش‌های آزمایشگاهی تأیید کرد که متابولیسم CYPIA2 فناستین دارای اثر سم‌زدایی است و مدل in vivo فناستین مورد مطالعه قرار نگرفته است.

2. فناستین می تواند انواع سرطان ها را القا کند.

در مسکن های ضد تب، داروهای حاوی فناستین می توانند سرطان را به استفاده طولانی مدت یا بیش از حد از داروها وادار کنند، که می تواند باعث ایجاد سرطان لگن و مثانه کلیه شود، میزان بروز آن حدود 9.5٪ است. علاوه بر این، در داروی ضد تب و ضد درد Paeonia lactiflora، داروهای حاوی ترکیبات آمینوپیرین (مانند آنجین، قرص آنفیکا و ...) می توانند باعث ایجاد سرطان شوند. این نوع داروها می توانند در محیط اسیدی داخلی با غذا واکنش نشان دهند. ترکیبات نیتروزو مانند نیتروزامین ها سرطان زایی قوی دارند. آنها می توانند پروتوآنکوژن ها را فعال کرده و باعث سرطان اندام ها و بافت های مختلف بدن انسان شوند. بنابراین مصرف طولانی مدت این دارو می تواند باعث ایجاد سرطان معده، بلاست کبد و مثانه شود.

4. روش تشخیص پودر فناستین با کیفیت بالا

برخی از مشتریان از ما در مورد خلوص 99% فناستین که پس از گرم شدن و کریستال شدن در حال ذوب شدن است سوال پرسیده اند. اگر جامد جامد شفاف سفید پس از ذوب و تبلور ظاهر شود، خلوص بهتر است. اگر نه، یعنی طهارت خوب نیست. البته، ما'در اینجا نظر نمی دهیم. در علم، خلوص با کروماتوگرافی مایع با کارایی بالا (HPLC) تشخیص داده می شود. این یک مرجع علمی تر است. ما هر دسته را آزمایش خواهیم کرد.