شرکت کیش دارو تامین ثبت 384046

سدیم استارچ گلیکولات، همان سدیم کربوکسی متیل اتر است. سدیم‌ استارچ گلیکولات از منبع برنج، سیب‌زمینی، گندم یا ذرت است. این ماده یک پودر فلزی سفید رنگ، بی‌مزه، بی‌بو، نسبتاً آزاد است.

این ماده فرمول‌بندی عالی و مزایای تجاری را به صنایع دارویی ارائه می‌دهد و خصوصیات تورم قوی را با تماس با آب نشان می‌دهد. این افزودنی بسیار خالص، ساختار اسفروئیدی خود را برای ترویج جریان خوب، حاوی کمی کلرید سدیم یا اتانول را حفظ می‌کند و دارای روشنایی بالا است.

سدیم استارچ گلیکولات توسط متصل‌کردن متقابل و متیلاسیون کاربوکسی نشاسته سیب‌زمینی تولید می‌شود.

سدیم استارچ گلیکولات عمدتاً در آب حل‌نشده و در اکثر حلال‌های آلی قابل حل نیست. این ماده به شکل بیضی، گرد، نامنظم شکل یا گرانول کروی است. این دانه‌ها پس از تماس با آب، تورم قابل توجهی دارند.

بر اساس فرمول تجربی و وزن مولکولی و بر اساس مقدار pH سدیم استارچ گلیکولات را می‌توان به سه نوع تقسیم کرد: A،B و C

نوع A،B و C را می‌توان با بررسی pH، سدیم و محتوای سدیم کلرید از یکدیگر جدا کرد.

سنتز سدیـم استارچ گلیکولات

خرید سدیم استارچ گلیکولات و سدیم کروسکارملوز پلیمرهای با پیوندهای متقاطع و جایگزین گلوکزهستند. درجه اتصال متقابل و جایگزینی عوامل مهمی در تعیین اثربخشی این مواد به عنوان مواد تخریب‌کننده فوق‌العاده هستند. در مورد سدیم کروسکارملوز، انتخاب نوع نشاسته نیز یک عامل کلیدی است و در مورد سدیم استارچ گلیکولات، اندازه ذرات مهم است.

دو ماده تخریب‌کننده رایج، سدیم استارچ گلیکولات (SSG) و سدیم کراس کارملوز (CCS) هر دو از پلیمرهای گلوکز، یعنی نشاسته در SSG و سلولز در CCS سنتز می‌شوند.

اصلاحات شیمیایی در هر دو مورد، معرفی گروه‌های کربوکسی متیل سدیم و پیوند عرضی زنجیر اصلی پلیمر است، اگرچه تفاوت در جزئیات این موارد وجود دارد.

گلوکز بسته به جهت گیری گروه هیدروکسیل در موقعیت 1 ممکن است شکل α- یا β- داشته باشد.

نشاسته حاوی دو پلیمر α-گلوکز، یعنی آمیلوز (یک پلیمر خطی از α-گلوکز است که در اتم‌های کربن 1 و 4، با درجه متوسط پلیمریزاسیون 4000 در نشاسته سیب‌زمینی) و آمیلوپکتین (زنجیره‌های خطی کوتاه و متصل شده بین اتم‌های کربن 1 و 4، منشعب شده با پیوندهای اضافی بین اتم‌های کربن 1 و 6 و داشتن میانگین DP 2،000،000). نشاسته سیب‌زمینی حاوی تقریباً 21٪ آمیلوز و 79٪ آمیلوپکتین.

سلولز از یک پلیمر خطی از β-گلوکز تشکیل شده است که از طریق اتم‌های کربن 1 و 4 به هم پیوند خورده است.

اثر گروه‌های بزرگ کربوکسی متیل آبدوست منجر به مختل شدن پیوند هیدروژنی درون ساختار پلیمر می‌شود.

این گروه‌ها اجازه می‌دهد تا آب به مولکول نفوذ کند و پلیمر در آب سرد حل می‌شود. اثر اتصال عرضی این است که هم میزان انحلال پلیمر در آب و هم ویسکوزیته پراکندگی در آب را کاهش دهد.

تعادل مطلوب بین درجه جایگزینی و میزان اتصال عرضی امکان جذب سریع آب توسط پلیمر را بدون تشکیل ژل چسبناک که ممکن است مانع انحلال شود، ایجاد می‌کند.

سدیـم استارچ گلیکولات از طیف وسیعی از نشاسته‌ها امکان‌پذیر است، اما در عمل از نشاسته سیب زمینی استفاده می‌شود زیرا محصول را با بهترین ویژگی ایجاد می‌کند.

فارماکوپه اروپا نشاسته سیب‌زمینی را به عنوان پایه انواع A و B مشخص می‌کند.

گروهی از محققان، از هفت نوع نشاسته گلیکولات نشاسته سدیم را سنتز کرده و محصولات را برای عملکرد جذب و تجزیه آب در قرص‌های دارونما آزمایش کردند.

آنها دریافتند که سدیـم استارچ گلیکولات سیب‌زمینی دارای بالاترین میزان جذب آب است و هنگام استفاده در قرص‌های دارونما لاکتوز، سریع‌ترین تجزیه را ایجاد می‌کند.

پیوند‌های عرضی

پس از انتخاب منبع نشاسته مناسب، مرحله دوم در سنتز سدیـم استارچ گلیکولات انواع A وB پیوند عرضی نشاسته سیب زمینی است. این کار معمولاً با استفاده از یک ماده استری‌کننده نشاسته، مورد تأیید FDA مانند تری متافسفات سدیم یا اکسی کلرید فسفر در سوسپانسیون قلیایی انجام می‌شود. هر دوی این عوامل با توجه به واکنش‌های نشان داده شده در شکل زیر، فسفات نشاسته‌ای پیوند خورده را تشکیل می‌دهند.

فرآیند جایگزینی

نشاسته سیب‌زمینی متقاطع با استفاده از کلرواستیک اسید یا سدیم منوکلرو استات در یک سوسپانسیون الکلی قلیایی با توجه به سنتز اتر ویلیامسون جایگزین می‌شود.

پس از اتمام جایگزینی، مخلوط واکنش خنثی شده و سدیـم استارچ گلیکولات جدا شده و خشک می‌شود.

درجه جایگزینی در سدیـم استارچ گلیکولات در بازه 0.23 تا 0.32 در مقایسه با حداکثر مقدار ممکن 3 است. (یعنی هر سه گروه هیدروکسی در واحدهای انهیدروگلوکز جایگزین می‌شوند). بنابراین تقریباً از هر 4 واحد انیدروگلوکز کربوکسی متیله می‌شود.

کاربردهای سدیـم استارچ گلیکولات:

فروش سدیم استارچ گلیکولات به طور گسترده‌ای در داروها، به عنوان یک ماده تخریب‌کننده، در تشکیل قرص‌ها و کپسول‌ها استفاده می‌شود. این ترکیب به سرعت جذب می‌شود، که منجر به تجزیه سریع  قرص‌ها می‌شود. همچنین می‌تواند به عنوان عامل ژل‌کردن و تعلیق استفاده شود.

استفاده از سدیم استارچ گلیکولات در تشکیل قرص‌ها و کپسول‌ها شامل گران‌روی مرطوب یا فشرده‌سازی مستقیم می‌باشد. در غلظت بالاتر، می‌توان آن را به عنوان یک ماده فعال‌کننده انحلال استفاده کرد.

سدیم‌استارچ‌گلیکولات به طور گسترده‌ای در داروهای مکمل خوراکی به عنوان یک ماده تجزیه‌کننده در فرمولاسیون کپسول استفاده می‌شود.

خرید سدیم استارچ گلیکولات به عنوان یک داروی انحلال دارویی استفاده می‌شود. سدیم استارچ گلیکولات به سرعت آب را جذب می‌کند و موجب تورم می‌شود که منجر به تجزیه سریع قرص‌ها و گرانول‌ها می‌شود. این ماده به عنوان یک ماده تخریب‌کننده، یک ماده معلق و به عنوان عامل ژل استفاده می‌شود. بدون تخریب‌پذیر، قرص ممکن است به طور مناسب حل نشود و ممکن است مقدار ماده فعال جذب شده را کاهش دهد، در نتیجه باعث کاهش اثر بخشی دارو شود.

عدم عطر و طعم در سدیم استارچ گلیکولات کمک می‌کند تا از آن برای پنهان کردن هر گونه طعم نامطبوع و یا بوی مرتبط با مواد تشکیل دهنده فعال موجود در دارو استفاده کرد. این امر خصوصاً برای مصرف‌كنندگانی كه به طعم بعضی از داروها حساس هستند مفید است. در حالی که نگهداری و ذخیره داروها در ظروف غیر قابل نفوذ در برابر هوا، مانند بطری‌های داروخانه یا جعبه‌های مخصوص دارو، اهمیت زیادی دارد.

خاصیت اتصال سدیم استارچ گلیکولات باعث می‌شود که با قرار گرفتن قرص‌ها در مدت کوتاهی در فضای باز، در اثر رطوبت هوا آسیب نبینند.

سدیم استارچ گلیکولات علاوه بر اینکه یک ماده انحلال‌پذیر است، به ثبات قرص‌ها و کپسول‌های به صورت جداگانه نیز کمک می‌کند. این ماده به مواد مؤثر پیوند داده می‌شود تا جریان آن‌ها را ادامه داده و به سایر مولکول‌های جاری در دارو متصل نشوند. علاوه بر این، سدیم استارچ گلیکولات مسئول ذخیره چندین قرص و کپسول در ظرف بدون ذوب شدن یا چسبیدن آن‌ها به یکدیگر است.